0
Пирамидон является производным пиразолона - Dimethylaminophenyldimethylpyrazolon. Синонимами его являются: амидофен, амидопирин, аминофеназон. По данным книги Стефана Коларова «Ревматизм в детском возрасте», качестве противоревматического средства его ввел в 1927 г. Schottmuller. Благодаря хорошему эффекту, он очень быстро начал применяться в практике и стал вторым по популярности лечебным средством в борьбе с ревматизмом после салицилата.
Механизм действия пирамидона при ревматизме
Schottmuller считал пирамидон специфическим средством против ревматизма, как хинин при малярии. В настоящее время никто не придерживается этого мнения о пирамидоне. Его действие не направлено против специфического бактериального или вирусного возбудителя ревматизма. Благоприятный терапевтический эффект пирамидона подобно салициловым препаратам обусловливается его неспецифической противовоспалительной активностью. Она доказана экспериментально при лечении асептических конъюнктивитов, дерматитов и пр. По данным Абрамовой и Салям, пирамидон и другие препараты пиразолона угнетают экспериментально вызванное воспаление сильнее, чем салицилаты.
М. Ясиновский доказывает, что обливание (орошение) воспаленной слизистой полости рта (стоматит) раствором пирамидона или антипирина вызывает уменьшение числа лейкоцитов и ослабление диапедеза и экссудации. Отек изолированного уха кролика наступает медленнее, если вводимая жидкость содержит пирамидон, антипирин или анальгин. Под влиянием пирамидона понижается сосудистая проницаемость у кролика в отношении флуоресцина.
Приведенные выше экспериментальные наблюдения, как и многие другие, показывают, что противовоспалительное действие пирамидона и других производных пиразолона при ревматизме основано на том, что они уплотняют сосудистую стенку, понижают проницаемость сосудов, увеличенную при воспалительных процессах. Механизм этого наиболее важного воздействия указанных препаратов еще не выяснен. Согласно исследованиям Tomek, стимуляцию системы «гипофиз-надпочечник» можно считать мало вероятной. Противовоспалительное действие пирамидона и близких ему препаратов, по мнению Holler и Strauss, обусловлено его чисто периферическим воздействием. Они высказывают предположение, что пирамидон понижает фосфорилирование аневрина и тем самым замедляет нормальный обмен в клетках, что дает противовоспалительный эффект. Более новые исследования показывают, что пиразолы накапливаются в больших количествах в воспаленных тканях.
Ряд данных подчеркивает, что производные пиразолидина, подобно другим противоревматическим средствам, обладают известными нейротропными свойствами. Этим обусловливается их обезболивающий эффект - наркотизирующее действие их на полосатое тело и на центры межуточного мозга. Нарушается проведение болевых раздражений к коре мозга, но не оказывается (в терапевтических дозах) воздействия на ее условно-рефлекторную деятельность (Каменский, цит. по Сарафовой). Этим и обусловливается очень благоприятный эффект пирамидона на суставные боли у больных ревматизмом. Пирамидон обладает также и незначительным седативным действием - понижает возбудимость ЦНС, чем, вероятно, вызвано его успокаивающее влияние на возбужденные вазомоторные центры.
В связи с этим находится и антипиретическое действие указанных препаратов. Установлено, что антипиретическое действие производных пиразолона осуществляется повышением порога возбудимости терморегуляторного центра, на который этот препарат действует успокаивающе. О центральном происхождении антипиретического действия их свидетельствует тот факт, что при рассечении мозга в области за полосатым телом прекращается их антипиретическое воздействие.
Все указанные эксперименты и факты, как и многие другие, подчеркивают благотворное влияние пирамидона на нарушенную функцию мозга у больных ревматизмом. Допустимо, что противовоспалительное действие этого препарата имеет, кроме периферического, и центральный путь.
Автор(ы): С. Коларов