Исследование миорелаксантов - медицинская статья, новость, лекция

Исследование миорелаксантов

В процессе создания новых миорелаксантов фармакологам и химикам приходится в своей работе использовать самое разнообразное аналитическое оборудование и методы исследования (Харкевич Д.А., Lewis J., Muir Т., Bowman W., Barlow R., Cheymol J., Bourillet F., Maclagan J.). Чаще всего они основываются на способности миорелаксантов блокировать нервно-мышечную передачу при электрическом раздражении двигательного нерва.. Частичная или тотальная миорелаксация также является распространенным критерием для суждения об эффективности миорелаксантов. Недеполяризующие вещества нередко испытывают по их антагонистическому действию относительно H-холиномиметиков (по устранению стимулирующего эффекта последних). Деполяризующие вещества могут стимулировать скелетные мышцы, вызывая их более или менее выраженное сокращение (от короткого «вздрагивания» до стойкой контрактуры).

Механизм действия миорелаксантов

Миорелаксанты исследуют на различных животных и на их нервно-мышечных препаратах как in vivo, так и in vitro.

Эксперименты in vivo проводят на животных после децеребрации, в условиях наркоза и без него. Испытуемые вещества вводят внутривенно или внутрибрюшинно (редко подкожно). Иногда используют внутриартериальное введение.

При исследовании веществ in vitro их вводят в питательную жидкость, в которую помещен нервно-мышечный препарат или мышца. Следует учитывать, что используемые искусственные среды, которые получены даже с помощью самого современного лабораторного оборудования (смотрите здесь), не воспроизводят полностью состава естественной межклеточной жидкости, что неизбежно влияет на получаемые результаты. Тем не менее эксперименты на изолированных нервно-мышечных препаратах (мышцах) являются важным дополнением к исследованиям на целых животных. Более того, in vitro могут быть изучены локализация и механизм действия веществ, что бывает невозможным или затруднительным при экспериментах на целом животном.

Для более подробного изучения данной темы рекомендуем почитать 2 главу книги Харкевича Д.А. «Фармакология миорелаксантов», в которой в основном рассматриваются методы «скрининга» потенциальных миорелаксантов. Кроме того, в ней приводятся простейшие методы изучения локализации и механизма действия миорелаксантов. В специальном разделе освещены особенности токсикологических исследований данной группы веществ.